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2019 / 11 / 01 必利勁劃時代的“藥動力學”!!

必利勁購買
必利勁Priligy)(化學名:鹽酸達泊西汀)是目前針對早泄(PE)研發的藥物也是獲得食品藥品監督管理局(CFDA)批準的早泄(PE)適應癥的治療藥物。必利勁?現已在全球近60個國家被批準用于早泄(PE)的治療。基于涉及全世界范圍內16000名以上男性的臨床試驗,證明必利勁?能夠顯著改善早泄(PE)的所有指標,包括增強射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT),并且具有良好的耐受性。
首次服用該藥物,即可起效,在性生活開始前1-3小時服用即可,能夠在體內迅速消除且副反應發生率低的特性使得必利勁?是用于治療早泄(PE)的理想藥物。
適應癥:必利勁適用于治療符合下列所有條件的18歲至64歲男性早泄(PE)患者:陰莖在插入陰道之前,過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精;和因
早泄PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;和射精控制能力不佳。
用法用量:餐前或餐后口服。藥片應完整吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。
對于18-64歲所有成年男性患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約13小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。
如果醫生選用本品治療早泄(PE),應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續使用本品治療
藥理作用:必利勁?治療早泄(PE)的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。
人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,必利勁?通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。
必利勁可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時間。
藥代動力學:吸收口服后,必利勁被迅速吸收,大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。
分布在體外,99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基必利勁的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分布,平均穩態分布容積為162 L。代謝體外研究表明,必利勁可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除。排泄每日服用必利勁藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基必利勁的半衰期和必利勁相似。